加急见刊

独一味素A衍生物的合成方法及其抗肿瘤活性研究

杨彦霞; 丁青青; 闫福林 新乡医学院第三附属医院药学部; 河南新乡453003; 黄河三门峡医院药学部; 河南三门峡472000; 新乡医学院药学院; 河南新乡453003

摘要：目的 探讨独一味素A衍生物的合成方法及其体外抗肿瘤活性。方法 以差向异构体独一味素A和B混合物为原料,通过Click反应在分子结构中引入三氮唑基团,获得独一味素A的结构衍生物。运用甲基噻唑基四唑法检测合成的各种衍生物对食管癌细胞EC9706、胃癌细胞MGC-803及黑色素瘤细胞B16的体外抗肿瘤活性。结果 合成9种独一味素A的结构衍生物,大多衍生物对3种肿瘤细胞株有一定的细胞毒活性。其中衍生物7对胃癌细胞MGC-803有很强的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)为(2.3±0.3)μmol·L^-1,优于阳性对照物5-氟尿嘧啶[IC50为(3.2±0.1)μmol·L^-1]。结论 本研究建立了操作简便的独一味素A系列衍生物的合成方法,为此类化合物抗肿瘤药物筛选奠定了实验基础。

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