加急见刊

新型IKKβ激酶抑制剂的体外抗胃癌活性

鲍苗; 黄崇贤; 胡俊; 朱露; 卫涛; 陈肖鸣 温州医科大学附属第一医院小儿外科; 浙江温州325015; 温州医科大学药学院; 浙江温州325035

摘要：目的:探究新型EF24类IKKβ激酶抑制剂H18的体外抗胃癌活性。方法:利用分子对接模拟H18与IKKβ的结合模式;利用MTT实验检测H18对胃癌细胞BGC-823抑制生长的作用;集落克隆实验检测H18对BGC-823增殖的影响;利用DAPI染色检测细胞凋亡情况;利用Westernblot实验分析H18对胃癌细胞BGC-823的NF-κB信号通路的影响。结果:H18可与IKKβ的变构位点结合;H18对BGC-823细胞72h IC50为(1.7±0.3)μmol/L;与IKK抑制剂BMS-345541相比,H18明显抑制细胞的增殖,而对凋亡无明显影响;H18可对胃癌细胞NF-κB信号通路产生明显抑制作用。结论:H18具有良好的体外抗胃癌活性,是一种具有研发前景的IKKβ抑制剂。

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