临床药物治疗杂志文献阅读_丝裂原活化细胞外信号调节蛋白激酶抑制剂—

丝裂原活化细胞外信号调节蛋白激酶抑制剂——binimetinib

安鹏姣; 封宇飞; 杨莉萍北京医院药学部; 国家老年医学中心; 药物临床风险与个体化应用评价北京市重点实验室; 北京100730; 北京大学药学院药事管理与临床药学系; 北京100191; 北京大学人民医院; 药剂科; 北京100044

摘要：Binimetinib是Array BioPharma开发的丝裂原活化细胞外信号调节蛋白激酶(mitogen-activated extracellular signal regulated kinase,MEK)1/2抑制剂,2018年6月在美国获批上市。本品联合康奈非尼用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2018年7月后,欧盟、澳大利亚、瑞士和日本也提交了binimetinib和康奈非尼组合用于治疗BRAF突变阳性晚期黑色素瘤的登记申请。Binimetinib可抑制MEK和细胞外信号调节蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)磷酸化,从而抑制肿瘤生长,对于BRAF、NRAS和KRAS基因突变的肿瘤尤其有效。目前世界各地正在进行binimetinib对于转移性结直肠癌、非小细胞肺癌、晚期胆道癌、神经纤维瘤等治疗的临床试验。本文以binimetinib为关键词进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床评价、用法用量、安全性和药物相互作用等进行综述。

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