加急见刊

以HIV-1 IN-LEDGF/p75相互作用为靶点的抑制剂筛选

许晓双; 张大为 江苏理工学院生物信息与医药工程研究所; 常州213001

摘要：目的晶状体上皮源性生长因子p75蛋白（LEDGF/p75）与HIV-1整合酶（IN）之间的蛋白-蛋白相互作用是开发抗HIV-1药物的有效靶点,本文旨在寻找以HIV-1IN-LEDGF/p75相互作用为靶点的小分子抑制剂.方法采用均相时间分辨荧光技术（HTRF）筛选了799个化合物,比对IN-LEDGF/p75相互作用的抑制活性.结果发现5个化合物-肾上腺酮、6-溴-1,2-二氢萘-1,2-二酮、头孢噻吩、根皮含柘树呫吨酮L和迷迭香酸对该相互作用表现出不同程度的抑制作用,其IC50值分别为12.3、22.7、26.2、18.5和1.13μmol/L.结论为HIV-1IN-LEDGF/p75相互作用抑制剂的发现以及新的抗HIV-1药物的开发提供了重要基础.

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