中药白英的药效学研究进展与临床应用概况
李晨 2011-04-15
【摘要】 白英是我国常用中草药,在临床上多应用于癌症治疗领域。白英的有效成分主要为生物碱类和苷类化合物,这些成分对癌细胞有明显的抑制作用,并且白英所含的其他化学成分也具有一定的抗炎、抗过敏作用,在临床上有较高的应用价值。本文对白英的药效学研究进展及临床应用概况进行了简要综述,旨在为白英的研究开发提供参考。
【关键词】 白英 有效成分 药效学 临床应用 抗癌
白英为茄科植物白英Solanum lyratum Thunb.的干燥全草,始载于《神农本草经》,列为上品[1],其后多数本草都有记载。《中国药典》1977年版收载该药[2],许多地方标准,如《北京中药材标准》、《广西中药材标准》(1996年版)、《贵州中药材标准》、《河南中药材标准》(1993年版)均有收载。白英具有清热解毒,消肿等功效[2],用于治疗疟疾、黄疸、水肿、淋病、风湿性关节炎、胆囊炎、癌症、子宫颈糜烂、白带异常、疔毒等病症[3]。目前,白英是我国常用的抗癌中草药,临床上多用于治疗肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、乳癌等多种癌症,其临床应用与其药理作用研究结果基本相符。白英的有效成分主要为生物碱类和苷类化合物,这些成分对癌细胞有明显的抑制作用,并且白英所含的其他化学成分也具有一定的抗炎、抗过敏作用,在临床上有较高的应用价值。本文就白英的药效学研究进展及临床应用概况作简要综述。
1 药效学研究
1.1 抗癌防癌作用 医药科学工作者们经过长期的实验及临床观察,发现白英中的皂苷类化合物在8 ml/g体质量以上时对人体子宫颈癌细胞株JTC-26细胞生长具有100%的抑制效果。此外,利用细胞融合技术研究了白英对CHO细胞各时相中染色体损伤的作用,结果发现白英的浓度对染色体有明显的损伤,显示出白英能明显阻断G2期细胞,但各个剂量的白英对M期细胞无明显的直接作用。 用含2.5 mg/L、5 mg/L、10 mg/L三种不同浓度的紫杉醇培养基,和2.5 mg/L、5 mg/L、10 mg/L三种不同浓度的白英提取物(亲脂性)培养基,分别培养肝细胞系24 小时后,细胞均发生形态学变化,出现凋亡小体和梯形DNA,且与各自试药浓度正相关。说明白英与紫杉醇一样是通过促进细胞凋亡,导致肝癌细胞死亡,从而发挥抗癌作用[4]。 通过观察白英水提取液对人急性早幼粒白血病细胞生长的影响,结果显示白英水提取液对细胞的作用,既表现为短时间作用后的细胞杀伤,也表现为药物持续作用后的增殖抑制,说明白英水提取液具有较强的体外抑瘤活性,而其抑瘤活性并不局限于直接的细胞毒作用[5]。它们可能刺激诱发肝癌细胞产生一种主动的、基因指挥下的消亡,可能诱发bax基因大量表达,因而抑制bcl-2基因的表达,使bax/bcl-2蛋白比率增高,促进细胞凋亡。
1.2 抗过敏作用 通过小鼠实验结果证明:白英水提取液的剂量为1.0 mg/L体质量时,对由聚合物Compound 48/80诱导的过敏性休克抑制率为100%[6],当它的剂量为0.000 1~1.0 mg/ml体质量做预处理时,血清中组胺含量会随剂量增大而减小。此外,聚合物Compound 48/80诱导的小鼠腹膜肥大细胞(简称RPMC)组胺释放量也与白英剂量呈比例,随白英剂量增大,抑制组胺释放作用也增强,且RPMC中cAMP的量较正常情况而言,会随白英剂量增加而明显增加。 白英水提取液还可以防治IgE诱导的皮肤过敏反应,抑制抗IgE或神经肽P物质诱导的肥大细胞过度释放组胺,抑制P物质诱导组胺脱羧酶mRNA过度表达[7]。
1.3 抗炎作用 国外学者从用于抗炎及治疗创伤的52种传统草药中优选抑制体内前列腺素生物合成以及血小板活化因子(PAF)导致的胞吐作用的药物时发现,白英不仅对感冒、风湿、疼痛及中风有较好疗效,且对PAF导致的胞吐作用抑制率亦高达103%,居于其他草药之首[8]。
1.4 护肝作用 研究还发现莨菪亭(7-羟基-6-甲氧基香豆素)作为白英的一种化学成分具有明显的护肝作用。实验证明莨菪亭大大减少了聚丙酮转氨酶和山梨醇脱氢酶的释放,分别达到53%和58%。进一步研究表明,在莨菪亭浓度为10 μg/L时,其能保留50%的谷胱肽物以及超氧化物歧化酶36%的活性,并同时抑制丙二醛(MDA)的生成,从而达到护肝效用。
1.5 其他作用 白英含有的甾体皂苷有抗真菌作用,对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌和伤寒杆菌也有抑制作用。根据溶血素及血清蛋白含量测定,白英对促进抗体形成以及蛋白合成有一定作用,可以增强机体非特异性免疫功能。
2 临床应用
2.1 治疗癌症 作为常用抗癌中药,白英在临床上多用于治疗肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等多种癌症。杜原瑗、张炫炫将白英与其他中药配伍,分别用于治疗晚期胃癌和胰腺癌患者,取得了很好的效果[9,10]。石晓兰将白英与其他中药组成消瘤口服液治疗恶性肿瘤引起的阴虚内热证,证明消瘤口服液有减轻化疗的毒副作用的功效,可以保护患者的造血系统、肝肾功能,还能提高患者的免疫功能[11]。赵国仁认为白英在癌症治疗上能缓解患者痛苦,延长存活期,并用白英配合利水活血的马鞭草治疗肝硬化腹水,用“白香汤”(鲜白英、香茶菜根)治疗肝脓疡,以及用白英配合沙氏鹿茸草治疗湿热白带,多获显效[12]。
2.2 治疗阴道炎 俞调忠将白英与其他中药配伍治疗阴道炎,经临床统计,霉菌性阴道炎治愈率达到80%,滴虫性阴道炎治愈率达到64%[13]。周士英将白英与其他中药配制成药剂用于治疗女性白带过多,疗效显著[14]。
2.3 治疗风湿性关节炎 张慈禄用白英合剂治疗顽固性类风湿性关节炎,总有效率53.33%,优于布洛芬、野木瓜的对照组(总有效率26.76%),但服药初期有明显症状加剧的现象,其机理可能与免疫功能有关,尚待进一步研究[15]。
3 问题与展望 中药白英的功效、药理药效均与其所含生物碱类成分密切相关。但此类生物碱有一定毒性,大剂量服用可引起喉头灼烧感及呕吐、恶心、眩晕、瞳孔散大等中毒症状,出现惊厥性肌肉运动的同时表现全身衰弱,一定程度上限制了白英的临床应用。目前,在白英有效成分的减毒及增效方面还存在诸多问题,尚需要进一步研究。相信随着研究的广泛和深入,这一难题终将被攻克。