加急见刊

瑞戈非尼合成研究进展

汪蓓蕾; 王倩; 杨德志 遵义医科大学医学与生物学研究中心; 贵州遵义563000; 遵义医科大学药学院; 贵州遵义563000

摘要：瑞戈非尼是一种新型口服多磷酸激酶抑制剂,可抑制肿瘤的增殖及血管生成、调节肿瘤的微环境。本文根据起始原料的不同对瑞戈非尼的合成方法进行了综述。其中,以3-氟-4-硝基苯酚和N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺为原料,经缩合、水合肼还原,然后在荒酸二甲酯存在下成脲合成目标化合物的工艺,反应条件温和、安全无危害、收率高、产品纯度高,适宜工业化大生产。

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