关于环磷酰胺的西药效用

【摘要】目的 讨论环磷酰胺的西药效用。方法 查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论 据报道，在传统治疗基础上用环磷酰胺、左旋咪唑与泛癸利酮调整机体免疫功能治疗流行性乙型脑膜炎患者45例，治愈者40例，治愈率为89％，明显优于仅用传统综合治疗措施的对照组。应用环磷酰胺治疗重症肝炎患者，效果显著。运用环磷酰胺软膏治疗肛门巨型尖锐湿疣患者，一般用药2周见效，1个半月痊愈。

【别名】 癌得量、环磷氮芥。

【药理】 环磷酰胺抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，它主要通过肝的酶P450水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。本品对淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌瘤及骨肉瘤也均有一定疗效。

【制剂】 注射用环磷酰胺，100mg，200mg。片剂：每片50mg。

【注意】

1．本品的代谢物对尿路有刺激，故应用时应鼓励患者多饮水。

2．本品可杀伤精子，但为可逆性。

3．应用本品可引起脱发、口腔炎、消化道反应以及膀胱炎等。还可引起胎儿畸形、闭经、精子减少等。

【临床新用途】

1．治疗流行性乙型脑膜炎 据报道，在传统治疗基础上用环磷酰胺、左旋咪唑与泛癸利酮调整机体免疫功能治疗流行性乙型脑膜炎患者45例，治愈者40例，治愈率为89％，明显优于仅用传统综合治疗措施的对照组。两组间差异显著。用法：环磷酰胺3～5mg／kg体重，加入生理盐水20ml，静脉注射，1／d，连用3d；左旋咪唑2．5mg／(kg·d)，分为2次口服或鼻饲，连用3d；泛癸利酮3～5mg，肌内注射，1／d，连用5～7d。

2．治疗重症肝炎 应用环磷酰胺治疗重症肝炎患者，效果显著。用法：环磷酰胺200mg加入10%葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注，或加入10％葡萄糖注射液20ml中，缓慢静注，1／d，连续用药至症状消失止。结果：用上药治疗重症肝炎患者94例，总有效率为86%。在应用本药时，黄疸可一度加深，消化道症状加重，可能为环磷酰胺毒性反应，随着免疫功能调整而逐渐好转，可不必停药及特殊处理，密切观察。

3．治疗系统性红斑狼疮 本病是多系统损害的自身免疫性疾病。有人报道，用环磷酰胺100～200mg治疗系统性红斑狼疮患者5例，l／d或2d 1次，效果显著。采用环磷酰胺间歇疗法治疗狼疮肾炎患者16例，用药1个月后大部分病例病情稳定；第3个月时，除1例外，其余病情明显好转。 4．治疗尖锐湿疣 运用环磷酰胺软膏治疗肛门巨型尖锐湿疣患者，一般用药2周见效，1个半月痊愈。方法：涂药前先用温水坐浴。然后取0.5％环磷酰胺软膏外涂患处，1／d，便后加涂1次。另有人用环磷酰胺软膏治疗尖锐湿疣患者20例，治愈者18例，有效者2例。

5．治疗慢性活动性肝炎 采用环磷酰胺治疗慢性活动性肝炎患者39例，用药1～2个疗程后，临床症状及肝功能明显改善，其中治愈者30例，好转者6例，无效者3例，总有效率为92％。用法：将环磷酰胺40mg，加入生理盐水1ml中混合均匀后，作两侧足三里穴位注射。注射时，针头刺入穴位，在捻转、提插得气后再注入药物，2d 1次，7次为1个疗程。作者认为，应用环磷酰胺治疗慢性活动性肝炎有效，可能与本品有免疫抑制作用有关。

6．治疗类风湿关节炎 类风湿关节炎是一种自身免疫性疾病。环磷酰胺可使血液循环中T细胞和B细胞减少，并抑制二者的功能。据报道，应用环磷酰胺100～200mg，静脉注射或静脉滴注，2d 1次，病情稳定后改为每周1或2次。治疗类风湿关节炎患者24例，其中完全缓解者3例，显效者11例，有效者8例，无效者2例，总有效率为92％。另有人用环磷酰胺治疗严重活动性类风湿关节炎患者108例，完全缓解者29例，部分缓解者45例，有效者21例，无效者13例。还有人用环磷酰胺间歇疗法治疗难治性类风湿关节炎患者3例，其中2例并用甲基泼尼松龙冲击治疗，结果3例均获得长期缓解。

7．治疗再生障碍性贫血 采用大剂量环磷酰胺治疗严重再生障碍性贫血患者4例，获得满意疗效者3例。用法：环磷酰胺20～25mg／(kg·d)(日总量500～1000mg)，分2次静脉注射，疗程4d。有人认为，对免疫性或严重再生障碍性贫血，可以试用环磷酰胺。

8．治疗过敏性紫癜 环磷酰胺可使免疫复合物分裂、解体，从而消除了免疫复合物对机体的病原学作用，故用于治疗过敏性紫癜患者有显效。应用环磷酰胺治疗14例对激素治疗无效的小儿过敏性紫癜患者，全部获得治愈。用法：环磷酰胺，2．5mg(kg·d)，分3次口服。另有人用环磷酰胺治疗儿童过敏性紫癜患者2例，用药5～10d即愈。

9．治疗脑炎后偏瘫 运用环磷酰胺治疗脑炎后偏瘫患者13例，肌力恢复正常者8例，肌力接近正常者4例，无效1例。用法：环磷酰胺5mg／kg体重，加入5％葡萄糖注射液200ml内静脉滴注，1／d，10d为1个疗程，间隔7d用第2个疗程，连续用药至症状消失止。

10．治疗重症狼疮的肾炎 用环磷酰胺(白细胞<3000× 109／L，肝功能异常停用)8～12mg／(kg·d)，加生理盐水100ml，静脉滴注≥lh；2d为1个疗程，半个月重复1次，至总量≤150mg／kg后，3～4个月1次，总量≤12g。用泼尼松1mg／(kg·d)，6～8周后，每周递减10％；至0．5mg／(kg·d)，用3～4个月后，渐减量，对症处理，保护肝肾功能。多饮水，尿量>3L／d。并内服中药：急性活动期用清瘟败毒饮加减；相对恢复期用六味地黄丸加减。结果：50例中，完全缓解18例，部分缓解32例。

参 考 文 献

[1]周自永，王世祥.新编常用药物手册，第3版.北京：金盾出版社，2000，248-249.

[2]竺新影.药理学[M].第3版.北京:人民卫生出版社，1995.149.