蒙药金莲花提取工艺及药理学研究进展
刘东明 2011-01-18
【摘要】 金莲花为蒙医常用药,在生药学、药物化学、药理学、药剂学和临床等方面都具有很高的应用价值,对其进行药物开发具有广阔的前景。金莲花中的主要有效成分为黄酮类化合物,具有抗菌和抗病毒作用,有多种金莲花制剂已用于临床。本文通过查阅国内相关文献资料,对金莲花的提取工艺及药理学研究进展进行综述,为其在临床中的应用提供参考。
【关键词】 金莲花;提取工艺;药理学;研究进展
Abstract Trollius chinensis Bung is a kind of commonly used drug in traditional Mongolian medicine and enjoys great application value in pharmacognosy, pharmaceutical chemistry, pharmacology, pharmacy and clinics. There are extensive foreground to develop new drugs from it. The main active composition of Trollius chinensis Bung is ketoflavin, which is provided with antibacterial and antiviral effect. Besides, some preparation of Trollius chinensis Bung have been used in clinic. The article consult literatures at home in recent years and summarizes the extraction technology and the development in pharmacology research on Trollius chinensis Bung in order to provide the reference basis for clinical application.
Key words Trollius chinensis Bung; Extraction technology; Pharmacology; Development in research
蒙药金莲花为毛茛科植物金莲花(Trollius chinensis Bung)的干燥花[1]。蒙药名为阿拉藤花-其其格,是一种应用历史悠久的传统蒙药,主要分布于内蒙古东部、吉林西部、辽宁、河北和山西等地。金莲花属植物共25种,《中华本草》将4种植物—矮金莲花、短瓣金莲花、宽瓣金莲花及金莲花作为药用金莲花的植物来源。金莲花始载于清代赵学敏所著《本草纲目拾遗》[2]。蒙医药理论研究表明“阿拉藤花-其其格”具有愈伤、燥脓、止腐、止血、清热、解毒之功效,用于创伤、外伤感染、血“协日”性眼患、咽喉热[3]。现代医学研究表明,金莲花属植物多具有抗炎、抗病毒等作用,在医药领域的应用前景非常广阔。
自上世纪七十年代以来,已有不少关于金莲花在生药鉴别及其采集加工、化学成分及其有效部位、药理作用、临床应用、茎叶药用可行性研究等方面的报道。本文对金莲花的提取工艺和现代药理学研究进展作一综述。
1 金莲花的提取工艺研究
金莲花中主要含有黄酮类、有机酸类、生物碱类及其它物质,截至到目前研究为止,大多数研究者认为黄酮类物质为金莲花发挥药理作用的主要成分[4]。综合查阅近几年的文献,发现关于金莲花提取工艺的研究主要有醇提法、水-醇提取对比法和其他提取方法,现分别叙述如下。
1.1 醇提工艺研究 高英等[5]应用均匀设计与正交设计两种方法对金莲花提取工艺进行研究,考察不同提取条件下的提取率及样品中总黄酮的含量,实验考察了4个因素,即乙醇浓度(%)、溶剂用量(倍)、回流时间(小时)和浸泡时间(小时)。结果表明,金莲花的最佳提取工艺为65%的乙醇浸泡3小时,由于其余两个条件几乎无影响,可按实际实验时的需要取值。苏志伟等[6]采用正交设计方法,以总黄酮为测量指标,通过研究得出金莲花的最佳提取工艺为65%乙醇提取3次,每次2小时,每次10倍量的乙醇。除此之外,杨雅信等[7]也采用了70%的乙醇液提取金莲花中的总黄酮。
1.2 水-醇提工艺对比研究 叶绍明等[8]选用水、95%乙醇和60%乙醇作为提取溶媒,采用正交设计法考察金莲花的最佳提取工艺,即用10倍量60%乙醇回流提取3次,每次1.5小时,测定提取物的总黄酮浓度为4.612%。林晨等[9]也选用水、60%乙醇、95%乙醇作为溶媒进行正交试验,得出了类似的结果。除此之外,白云娥[10]比较了水提工艺和醇提工艺对金莲花中总黄酮的提取率,结果表明,水提取工艺优选为10倍加水量,浸泡0.5小时,煎煮2小时,煎煮3次,出膏率平均为45.158%,总黄酮含量平均为7.632%;醇提取工艺优选为12倍加醇量,用65%乙醇提取3次,每次1.5小时,出膏率平均为44.286%,总黄酮含量平均为14.561%。实验表明,醇提取工艺的出膏率与水提取工艺的出膏率相近,但从提取物的总黄酮含量来看,醇提取工艺的总黄酮含量明显优于水提取工艺的总黄酮含量。
1.3 其它提取工艺研究 除以上两种主要方法外,罗丽荣等[11]采用微波辅助水提法从金莲花中提取有效药用成分总黄酮;另外,刘丽娜等[12]也采用单纯的水提取法对金莲花的提取工艺进行研究。以上实验的研究都得到了较为满意的结果。
综上所述,不同提取时间和不同浓度乙醇对总黄酮提取率有很大影响,不同的提取溶媒和方法对总黄酮含量也有影晌。采用醇提的方法较为普遍,而且提取效果较水提法和其它方法更好,可以作为金莲花中黄酮类物质提取的推荐方法。
2 金莲花的药理作用
2.1 抗菌作用 体外抑菌试验结果表明,金莲花是一种抑菌谱较广的中草药,其提取物在体外对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑菌作用,如对绿脓杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、卡他球菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、福氏杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、变形杆菌等均有较强的抑制作用[13]。
林晨等[9]测定了金莲花3种溶媒提取物的抑菌作用,结果表明水和60%乙醇提取物对革兰氏阳性菌的抑菌作用明显大于革兰氏阴性菌,特别是对葡萄球菌的抑制作用更强,推测金莲花主要有效抑菌成分的作用部位可能在于细菌的细胞壁上。此外,还发现提取物中总黄酮含量高低与抑菌效果未表现出明显的相关关系。随后张丽娟等[14]研究发现,金莲花蛋白提取液对变形杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌和产气杆菌均有不同程度的抑制作用,并且金莲花蛋白提取液在蛋白浓度大于1.25g/L时有显著抑制变形杆菌和伤寒杆菌的能力,具有中等强度的抑制产气杆菌、大肠杆菌的能力,而对金黄色葡萄球菌没有抑制作用。由此也证明了黄酮类物质不是抗菌的唯一有效成分。
2.2 抗病毒作用 温云海等[15]用金莲花水浸提取液以Hep-2为受试细胞做抗病毒研究,实验结果表明,金莲花水浸液对Hep-2的毒性与其浓度成正比,浓度小于3.905mg/mL时,细胞生长正常,可维持一周。浓度为3.905mg/mL时,对(Ad)7、21、Echo18和Polio I型病毒无作用;而在一定条件下,对CoxB 3变异株有很强的作用,对CoxA 24有一定作用。林秋凤等[16]从金莲花的干燥花中分离出原金莲酸、荭草甙和牡荆甙,并对这3个化合物及总黄酮提取物进行抗病毒试验,结果表明,总黄酮对呼吸道合胞病毒、A型流感病毒和副流感病毒只有弱的抑制作用,而原金莲酸对A型流感病毒有较强的抑制作用,其IC50为184.2μg/mL,治疗指数(TI)为4.0μg/mL;荭草甙和牡荆甙对副流感病毒有强抑制作用,其IC50分别为11.7和20.8μg/mL,TI分别为32.1和16.0。除此之外,苏连杰等[17]研究了金莲花醇提取物对流感病毒感染小鼠的保护作用,并观察了金莲花醇提物的体内的抗病毒作用。
2.3 抗氧化作用 唐津忠等[18]报道,长瓣金莲花中的黄酮类化合物对猪油有一定的抗氧化作用,随着提取物添加量的增加,其对猪油的抗氧化作用增强,两者在试验剂量范围内呈正相关,其抗氧化作用可以与人工合成抗氧化剂BHT相似,优于VE的效果,而且提取物中的黄酮类化合物与VC有较好的抗氧化增效作用。这显示了长瓣金莲花中的黄酮类化合物在食用油脂抗氧化方面的巨大潜力。
周欣等[19]以VC为阳性对照药物,系统的研究了短瓣金莲花总黄酮及其它4种指标性成分的抗氧化活性。结果表明,短瓣金莲花总黄酮和4种黄酮苷类化合物在体外对DPPH·、OH·、O2·具有较强的清除作用,同时对大鼠红细胞的氧化性溶血也有较强的抑制作用。除此之外,魏红等[20]也考察了金莲花、陈皮、甘草和杭菊这4种中药材中的黄酮提取物对DPPH·、OH·、O2·自由基的清除作用,结果表明,金莲花黄酮提取物对3种自由基的清除能力均较强,是一种优良的天然自由基清除剂。
3 展望
金莲花的蒙医药方面应用历史悠久,在现代药学研究方面更是取得了令人乐观的进展。多年来,学者们在生药学性状鉴定、化学成分的提取、分离、鉴定等方面获得了肯定的成果,明确了其主要有效成分是黄酮类,在药效学方面证明其具有抗病毒和抗菌等药理作用。如果进一步应用现代化手段深入研究,将会提高金莲花的生物利用度,并确定其疗效、不良反应,以便使该属植物得到更好的开发与利用。