药代动力学

关于两种计算罗库溴铵药代动力学参数Ke0方法的差异性

【摘要】 目的 探讨罗库溴铵血浆-效应室平衡速率常数(Ke0)的两种计算方法的差异性。方法 22例ASA Ⅰ Ⅱ级择期手术患者，A组(n=11)持续输注罗库溴铵0.03 mg·kg-1·min-1直至4个成串刺激(TOF)降至20% 30%，B组(n=11)单次注射罗库溴铵2 mg·kg-1。A组血浆药物浓度用Sheiner等报道的药代动力学参数模拟计算，预测效应根据药代动力学-药效学关系公式换算，Ke0通过S型曲线拟合计算。B组采用Minto等提出的方法计算。结果 A、B组的Ke0平均值分别为（0.200±0.049）min-1和（0.111±0.019）min-1 (P<0.01)。结论 两种方法计算的罗库溴铵Ke0不同，有待进一步研究确定哪一个更适合于临床应用。 【关键词】 罗库溴铵 药代动力学 效应室消除速率常数 Abstract: Objective To compare two methods to calcaluate the pharmacokinetic parameter Ke0 of rocuronium so as to improve the accur

2012-10-15

关于充血性心力衰竭血瘀证对地高辛临床药代动力学的影响

作者：文爱东，黄熙，蒋永培，梅其柄，赵磊，张莉【关键词】 药代动力学 关键词: 心力衰竭，充血性;血瘀证;地高辛;药代动力学 摘 要:目的 研究充血性心力衰竭（congestive heart fail-ure，CHF）血瘀证对地高辛药代动力学的影响. 方法 将充血性心力衰竭血瘀证患者按血瘀程度及心功能状况分为两组，第1组34例，血瘀较轻，心功能为Ⅰ～Ⅱ级，第2组38例，血瘀较重，心功能为Ⅲ～Ⅳ级，两组患者均口服地高辛片0.125～0.385mg d-1 ，用荧光偏振酶标免疫法检测地高辛的稳态血药浓度，同时以苦味酸法测定血清肌酐，用Bayesian一点法拟合地高辛的个体药动学参数，统计学比较两组患者地高辛药动学参数间差异. 结果 随着血瘀及心功能损伤的加重，地高辛的分布容积显著减少，清除率显著下降，AUC显著提高，血清中肌酐显著增高. 结论 地高辛在不同程度充血性心力衰竭血瘀证患者体内的药代动力学存在差异，肾功能衰减是造成差异的主要原因之一. Keywords:heart failure，congestive;blood stasis;digoxin;phar

2012-09-18

关于烧伤患者早期血清及创面渗出液中舒普深的药代动力学

作者：徐明达，姚庆君，胡大海，董茂龙，刘亚玲，吴庆芳，陈璧【关键词】 药代动力学，关键词: 烧伤感染;舒普深;药代动力学烧伤感染是烧伤常见并发症及主要死亡原因之一［1］ .作好防治，成为必须解决的课题.本研究从烧伤患者血清及创面渗出液中舒普深的药代动力学变化规律，提出烧伤早期合理应用抗生素的给药方案.1 材料和方法1.1 材料本组患者共16例，平均烧伤面积（61.7±16）%.一次给予舒普深成人2.0g，儿童50mg kg-1 ，在（22±2.8）min内静脉滴注完毕后1，20，60，120，300和600min抽取血标本，创面渗出液标本抽取则按5，20，60，120，240，360，480和600min进行. 1.2 方法1.2.1 微生物平皿扩散法（MBPD）用等体积人血清生理盐水（代替创面渗出液）把舒普深稀释成不同梯度的浓度，将抑菌圈大小输入计算机多元分析程序中作标准曲线方程拟合.1.2.2 高效液相色谱法（HPLC）用色谱图中不同浓

2012-09-18

关于188 Re┐HAb18F（ab）2 在荷瘤鼠体内的药代动力学

【关键词】 188，Re关键词:188 Re;药代动力学;裸小鼠;单克隆抗体;肝癌摘 要:目的 研究188 Re标记的肝癌单抗片段HAb18F（ab’）2 在荷肝癌裸鼠体内的药代动力学，求取药代动力学参数，建立药代动力学模型. 方法 5组裸鼠经尾静脉注入1.85MBq188 Re-HAb18F（ab’）2 ，在不同时间点处死裸鼠，测量血及各脏器放射性计数.用3P97药代动力学软件处理188 Re-HAb18F（ab’）2 给药后荷瘤鼠各时间点的血液放射性浓度及各主要脏器的放射性浓度，计算药代参数. 结果 188 Re-HAb18F（ab’）2 在裸鼠体内药代动力学参数分别为T1/2 2.29h，Vd1.49L，AUC20.49×109 Bq・h・L-1 ，CL0.45×10-3 L・h-1 .188 Re-HAb18F（ab’）2 特异性聚集于肿瘤中，在瘤体中以较高水平维持较长时间，在正常组织中代谢较快，主要从肾脏中排泄. 结论 188 Re-HAb18F（ab’）2 在荷肝癌裸鼠体内药代动力学符合线性一室模型.Keywor

2012-09-17

关于碳酸利多卡因在臂丛神经阻滞中的药代动力学及药效学

作者：施宇翔文爱东熊利泽张英民【关键词】 碳酸利多卡因 关键词: 碳酸利多卡因;臂丛神经阻滞;药代动力学;药效学 摘 要:目的 探讨碳酸利多卡因在臂丛神经阻滞中的临床药代动力学及药效学特性. 方法 20例实施臂丛神经阻滞患者，随机分为盐酸利多卡因组和碳酸利多卡因组，每组10例，分别给予盐酸利多卡因或碳酸利多卡因（6mg kg-1 ）.以荧光偏振免疫分析法（FPIA）测定利多卡因的血药浓度，以临床观察评价药效学，比较利多卡因盐酸盐和碳酸盐的药动学和药效学的差异. 结果 碳酸利多卡因和盐酸利多卡因的主要药动学参数达峰时间、达峰浓度及曲线下面积（AUC）分别为（17.2±8.9）和（25.6±9.7）min;（4.2±1.6）和（3.3±1.2）mg L-1 ;（11.8±1.8）和（8.7±1.6）mg h L-1 ;碳酸利多卡因和盐酸利多卡因的药效学参数麻醉起效时间、阻滞完善时间及麻醉持续时间分别为（4.9±1.8）和（9.1±2.1）min;（8.9±4.6）和（13.7±5.2）min;（211.3±47.4）和（152.6±31.4）min. 结论 碳酸利多卡

2012-09-16

关于新型重组人肿瘤坏死因子药代动力学的实验方法

作者：赵宁张英起王增禄刘昌孝陈拯民顾以保蔡永明高连用李全胜曾勇【关键词】 肿瘤坏死因子α 关键词: 肿瘤坏死因子α;药代动力学;放射测量术;HPLC;ELISA 摘 要:目的 为探讨新型重组人肿瘤坏死因子（nrTNFα）药代动力学而建立生物样品中nrhTNFα的检测方法. 方法 ①方法Ⅰ（RA）:动物肌注125 Ⅰ标记的nrhTNFα后，测定各生物样品中的总放射活性;②方法Ⅱ（HPLC-RA）:上述生物样品先经HPLC分离后，收集并测定其中125 Ⅰ-nrhTNFα部分的放射活性;③方法ⅢEILISA法. 结果 RA，HPLC-RA法检测的nrhTNFα质量浓度与放射性呈直线相关（RA，r=0.999HPLC-RA，r=0.999）.ELISA法证明rhTNFα的酶联免疫检测药盒适用于nrhTNFα的检测，rhTNFα的标准曲线与nrhTNFα的标准曲线显正相关，r=0.994.这一检测系统与其他细胞因子包括IFNα，TNFβ，IL-2和IL-6无交叉反应. 结论 RA，HPLC-RA和ELISA法均可作为nrhTNFα的药代动力学实验方法. Ke

2012-09-13

关于新型重组人肿瘤坏死因子在小鼠体内的药代动力学

作者：赵宁张英起王增禄高连用顾以保李全胜蔡永明曾勇陈拯民刘昌孝【关键词】 肿瘤坏死因子α 关键词: 肿瘤坏死因子α;药代动力学;放射测量术;小鼠 摘 要:目的 研究新型重组人肿瘤坏死因子（nrhTNFα）在小鼠体内的药代动力学. 方法 采用125 I标记的nrhTNFα同位素法，观察im和iv后的体内过程. 结果 按10，20和40μg・kg-1 3个剂量给小鼠im nrhTNFα后在1～2h达到峰浓度，总放射性在体内消除较快，t1/2 为4.7～6.5h，所得结果均证明Cmax 和AUC与剂量呈显著相关（r=0.95），与iv给药（10μg・kg-1 ）的血药浓度进行绝对生物利用度试验，其im给药生物利用度为0.803.nrhTNFα在体内的分布以肾含量最高，脑浓度最低，但都低于同时间的血药浓度.按10μg・kg-1 im给药后，用RA法测定尿和粪24h放射性总量，尿中放射性回收率为86.8%，粪中回收率为9.5%，总排泄量达给药剂量的96.3%. 结论 nrhTNFα在小鼠的体内代动力学符合二室模型. Keywords:tumor necrosis facto

2012-09-15

关于药物代谢物在药代动力学及生物等效性评价中的一般考虑

【摘要】 在新药研发过程中，药代动力学及生物等效性发挥着非常重要的作用。本文综述了药物的代谢物在药代动力学及生物等效性评价中一些需要注意和考虑的问题，促进完善新药研究，提高研发水平。【关键词】药物代谢物 药代动力学 生物等效性新药的临床药代动力学研究旨在阐明药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律。对药物上述处置过程的研究，是全面认识人体与药物间相互作用不可或缺的重要组成部分，也是临床制定合理用药方案的依据。生物等效性是指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。通常意义的生物等效性研究是指用生物利用度研究方法，以药代动力学参数为终点指标，根据预先确定的等效标准和限度进行的比较研究。药物的代谢物是指药物进入机体后，部分药物经过体内的生物转化，经过I相（氧化、还原、水解）和II相（结合）代谢途径，产生的化合物。本文对药物代谢物在药代动力学及生物等效性评价中需要考虑的一些问题进行综述。1 药物的代谢产物在药代动力学评价中的一般考虑SFDA指出[1]，根据非临床药

2012-04-20

唐古特青兰提取物齐墩果酸的药代动力学研究

作者：廖敬礼，顾健，李婧，张亮亮，钟锋，姚峰【摘要】 目的建立测定齐墩果酸血浆浓度的HPLC方法，研究唐古特青兰醇提取物中齐墩果酸的药代动力学规律。方法采取甲醇-水(85∶15，V/V)为流动相，Diamonsil C18 柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)为固定相，紫外检测波长为215 nm测定，大鼠灌胃给药3.0，1.5 g/kg，用HPLC法测定给药大鼠血浆中齐墩果酸的含量，采用药代动力学软件DAS(ver2.0)处理，得到齐墩果酸的药代动力学参数。结果大鼠灌胃高剂量和低剂量给药的齐墩果酸主要参数分为AUC0-t 为49 450.915 mg/( L·min)和37 336.884 mg/( L·min)，tl/2为85.154 min和55.215 min。结论齐墩果酸在大鼠体内的代谢符合一室模型，吸收、消除较快。【关键词】 唐古特青兰; 齐墩果酸; 药代动力学; 高效液相色谱唐古特青兰又名甘青青兰( Dracocephalum tanguticum Maxim，简称DtM)，藏文译音“知羊格”，是藏医常用药材，属多年生

2011-04-24

莪术微乳凝胶药代动力学研究

作者：钟华，尹蓉莉，高剑坤，周淑芳，赵启鹏，文登福，江洪波，田仁君【摘要】 目的建立HPLC 检测家兔血浆中牻牛儿酮浓度的方法。方法运用HPLC研究并比较了经皮给药以及注射给药后牻牛儿酮在家兔体内的药物动力学过程。结果其中经皮给药Tmax为(7.333±1.633)h，Cmax为(100.233±53.360)ng/ml，t1/2为(10.209±2.393)h，而注射给药后， Tmax为0 h后，Cmax为(273.45±137.189)ng/ml，t1/2为(14.867±10.138)h。结论经皮给药药物代谢较完全，与注射给药相比，具有毒副作用小，且能达到持效、长效的目的。【关键词】 莪术微乳凝胶; 经皮给药系统; 注射给药; 药代动力学莪术作为传统中药具有活血化瘀的功效， 现代研究表明，其活性成分对皮肤癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、胃癌、直肠癌等等都有一定程度的治疗以及辅助治疗作用，可以改善血液流变学参数以及增强在体对病毒性感染的抵抗能力，起到对实体肿瘤以及病毒性感染的治疗以及辅助治疗作用[1]。莪术微乳凝胶是将莪术微乳作为

2011-04-24

霉茶总黄酮在大鼠体内的药代动力学

作者：王桂红，刘丹，吴杰，邴飞虹，张国斌，郑国华【摘要】 目的研究霉茶总黄酮在大鼠体内的药代动力学。方法以蛇葡萄素为指标，高效液相色谱法(HPLC)测定给药后大鼠血清中蛇葡萄素的浓度。结果大鼠灌胃0.5 h后血清中即可检测出蛇葡萄素，霉茶总黄酮在大鼠体内呈一室模型分布，且药物在高、中、低剂量时的药物浓度变化比较一致。结论HPLC法适用于测定大鼠体内霉茶总黄酮血药浓度，总黄酮在大鼠体内吸收很快，浓度对药物的体内代谢行为没有明显影响。【关键词】 霉茶总黄酮； 蛇葡萄素； 药代动力学； 大鼠； 高效液相色谱法霉茶系葡萄科蛇葡萄属植物大叶蛇葡萄Ampelopsis.megalophylla Diels et. Gilg的枝叶加工而成，其主要活性成分为霉茶总黄酮，临床上用于降血压、降血脂［1］。有关霉茶总黄酮的药代动力学研究报道较少，为了进一步了解霉茶总黄酮的降压机制，本实验对霉茶总黄酮在大鼠体内的药代动力学进行了研究。1 材料与仪器1.1 药品与试剂霉茶总黄酮、蛇葡萄素对照品（自制），乙腈(色谱纯)，霉

2010-08-31

大鼠体内泻心汤及其不同配伍黄酮类成分药代动力学的变化规律研究

作者：周慧，马越鸣石荣，闫晶超【摘要】 目的研究泻心汤不同配伍黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的差异。方法大鼠随机分为4组，分别灌胃给予泻心汤(XXD)，单味黄芩(RS)，大黄+黄芩(RRR+RS)和黄连+黄芩(CC+RS)，给药前及给药后不同时间采集血样，HPLC法测定黄芩苷和汉黄芩苷浓度，由血药浓度-时间数据计算药动学参数，比较组间差异。结果与RS组相比，其余3组中黄芩苷的AUC和Cmax数值均有不同程度的降低;而CC+RS组中汉黄芩苷的AUC和Cmax数值与RS组相比亦有明显减少。结论泻心汤配伍(黄连和大黄)可能使黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的吸收减少、暴露水平降低，其中黄连的影响更明显。【关键词】 泻心汤; 黄酮类; 配伍; 药代动力学Abstract：ObjectiveTo investigate the pharmacokinetic profile of the baicalin and wogonoside in rats after oral administration of Xiexin Decoction (XXD)an

2010-09-01

中药药代动力学测定方法的研究概况

作者：陈慧慧，孙付军，李贵海【摘要】 体内药物浓度（主要是血药浓度）的测定是研究药代动力学的前提，中药及其复方的药代动力学又是中药现代化的关键组成部分，所以体内药物浓度测定方法的发展是每个药代动力学研究者都应该关注的课题。随着先进仪器的开发和使用，体内药物测定方法取得了重大进步。该文综述了近年来中药药动学血药浓度分析的方法，包括分光光度法，色谱法，免疫法，同位素法和微生物法，并介绍了它们的优缺点。【关键词】 分光光度法； 色谱法； 免疫法； 同位素法； 微生物法 中药药代动力学是近20年迅速发展起来的以中医药基本理论为指导，用药物动力学方法研究中药在动物或人体内的吸收、分布、代谢和消除过程的一门新兴边缘学科。血药浓度法［1］是药物动力学研究的经典方法，是计算药代动力学最常用最准确的测定方法，所以血药浓度准确的测定是中药药代动力学研究至关重要的环节。先进的测定方法是精确测定的前提，发展更先进、更合适的测定方法是中药面向现代化、面向世界的必经之路。1 利用原子和分子对不同激发光谱的吸收特性，来鉴别确定指标成分1.

2010-08-26

群体药代动力学在儿科临床药理学研究中的应用

【关键词】 群体药代动力学 儿科 临床药理学儿童是一特殊人群，他们的各种生理指标与成人有很大的不同。但在临床实践中，人们往往是参照成人剂量来指导儿童的用药，这严重的威胁着儿童的身体健康，个体化给药方案的建立刻不容缓。在这一方面，群体药代动力学是其强有力的工具。1.1 群体药代动力学简介群体药代动力学(population pharmacokinetics，PPK)是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合，研究药物体内过程的群体规律，研究药代动力学参数的统计分布及影响因素的药代动力学分支学科[1]。大量的研究表明，在一个患者群体内药代动力学参数存在着很大的变异性。群体药代动力学是研究群体中的动力学特征，通过将药代动力学模型与统计学原理相结合，全面分析药物与机体的相互作用。通过群体药代动力学研究可以了解特定的药代动力学和药效动力学的整体特征，求算药代动力学群体参数即参数典型值;观察有关因素对群体药代动力学、药效动力学的影响并确定影响作用的大小;评估群体中个体间、个体内的变异性及测定误差对药代、药效动力学参数的影响等[2]。群

2010-08-11

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度

摘要目的：研究国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。方法：选择8名男性健康志愿者，采用反相高效液相色谱法，以紫外229 nm为检测波长，测定了单剂量(10 mg)口服国产盐酸西替利嗪片和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。结果：盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型，国产片和进口片的cmax分别为（316.71±39.66）和（314.80±31.79） ng/ml，tmax分别为（0.72±0.09 ）和（0.72±0.09） h，t1/2β分别为（10.71±3.06）和（9.95±2.41） h，AUC0～∞分别为（2 728.52±356.06）和（2 753.01±360.33） ng*h/ml。结论：国产盐酸西替利嗪片剂的相对生物利用度为（99.50±8.89）％；选择cmax和AUC0～∞进行三因素方差分析与双单侧 t检验，结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性。关键词：盐酸西替利嗪；药代动力学；生物利用度西替利嗪(cetirizine)是第一代抗组胺药物羟嗪的活性羧酸衍生物，分子结构中的两性离子特

2003-04-03

康莱特注射液的人体药代动力学研究

摘要目的：对康莱特注射液在人体内的药物代谢情况进行研究。方法：研究对象为 9 例确诊为肿瘤病人，静脉滴注康莱特注射液，动态采集并使用气相色谱—质谱联用的方法测定 0－24小寸内的血浆药物浓度，使用3P87药代动力学软件计算药代动力学参数。结果：康莱特注射 液经静脉滴注进入病人体内后的过程表现为两室开放模型。血浆中康莱特注射液的三种主要脂肪酸 残基十六碳酸，十八碳二烯酸和十八碳一烯酸的主要药代动力学参数如下：十六碳酸的消除相半衰期为 9.955小时，AUC为（（mg/ml）·hr）；十八碳二烯酸的消除相半衰期为8.91 小时，AUC为65.06((mg/ml)·hr)；十八碳一烯酸的消除相半衰期为 38.31小时，AUC为12.15((mg/mg)·hr)。 关键词<：康莱特注射液；血浆；药代动力学；气相色谱—质谱联用。 康莱特注射液的主要成分为薏苡仁油。薏苡仁是禾本科、薏苡仁属植物薏苡（ CoixLachrma-job L Var.mayuen Stapf．）的种仁，民间药用已有几千年的历史。历年国外报道其对艾氏腹水癌及 HCA实体瘤有明显抑制作用。经多年工艺研究提取的抗癌有效成

2006-01-25

盐酸曲马多片人体药代动力学和生物等效性

【关键词】 盐酸曲马多Pharmacokinetics and relative bioequivalence of tramadol hydrochloride in healthy volunteers【Abstract】 AIM: To compare the pharmacokinetic parameters and relative bioavailability of domestic and imported tramadol hydrochloride tablets so as to ensure quality of the medicine. METHODS: An open， randomized， two period crossover study with a two week washout interval was performed in 18 healthy volunteers. Concentrations of tramadol in serum were assayed by HPLC FR method

2007-08-27

甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价

【关键词】 甲磺酸加替沙星Assessment on pharmacokinetics and bioavailability of gatifloxacin mesylate capsules in healthy volunteers【Abstract】 AIM: To study the pharmacokinetic parameters and bioavailability of gatifloxacin mesylate capsules. METHODS: An open， randomized， twoperiod crossover study was conducted in 18 healthy volunteers. Concentrations of gatifloxacin in plasma were assayed by HPLC after a single oral dose of 400 mg of the tested capsules or the referenced tablets. The main p

2007-08-27

HPLC法测定人唾液中卡马西平浓度及其药代动力学

作者：唐哲，文爱东，吴寅，赵磊，李宏力，石茹【关键词】 卡马西平Determination of carbamazepine concentration in human saliva by HPLC and its pharmacokinetic study【Abstract】 AIM: To determine carbamazepine(CBZ) concentration in human saliva by HPLC and study its pharmacokinetics. METHODS: Shimpack CLCODS C18 (150 mm×6 mm， 5 μm) spectrum analytical column was used and methanolwater(53∶47)was adopted as the mobile phase. Flow rate was 1.0 mL・min-1， detection wavelength was 212 nm， column temperature was 2

2007-08-27

罗红霉素胶囊在人体的药代动力学及生物等效性

作者：尤海生，董亚琳，王茂义，董卫华，郑鑫【摘要】 目的 建立人血浆中罗红霉素浓度的高效液相分析方法，用于研究罗红霉素胶囊在人体的药代动力学和生物等效性。方法 血浆样品采用己烷异戊醇(98∶2)液液萃取，反相高效液相法测定。结果 罗红霉素的线性范围为0.25-32.06mg/L(r为0.9992)，最低检出质量浓度为0.25mg/L，最低检出量为12.5ng，提取回收率为68.0%-72.8%，方法回收率为90.7%-99.4%。单次服用300mg罗红霉素胶囊受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-48h、Cmax、tmax、t1/2分别为(101.84±27.69)(mg·h)/L和(103.5±30.83)(mg·h)/L，(8.54±1.95)mg/L和(8.07±1.81)mg/L，(1.6±0.6)h和(1.8±0.6)h，(10.4±2.9)h和(10.5±2.6)h。受试制剂相对生物利用度为(100.5±19.1)%。结论 该方法专一性较好，血浆内源性杂质无干扰，结果准确。罗红霉素的两种制剂间主要药动学参数无明显差异，具有生物等效性。<

2008-01-14

基于MATLAB的药代动力学实验数据处理及参数估计

【关键词】 药代动力学；，，实验数据处理；，，MATLAB；，，评价，，，，摘 要： 介绍了MATLAB在药代动力学中实验数据处理的基本方法并对利用MATLAB进行双指数模型拟合与常用EXCEL软件进行双指数模型拟合以及参数求解的方便性、准确性作出了评价。关键词： 药代动力学； 实验数据处理； MATLAB； 评价药代动力学是临床药理学、药剂学、毒理学等科学的专业基础，对于新药设计、剂型改革、合理用药等方面都有直接指导意义。如何对实验数据进行正确的处理以及选择正确的处理方式是准确表达药物动力学过程的关键，以便对临床用药和药物设计等方面提供可靠的依据。目前大多数的药物的药代动力学过程基本符合二室模型，其原理是将人体分为两个房室即中央室和周边室，以中央室的消除为主不考虑周边室的消除，并假设药物的吸收交换和消除都是一级过程。1 模型及参数二室模型的药物动力学［1］方程为：C=Ae-αt+Be-βt其中C表示血药浓度，t表示时间，A、B、α、β表示各项常系数。二室模型的其它参数计算公式分别为：① 药物的分布相半衰期：t

2008-03-17

现代中药研究的边缘学科领域—中药药代动力学的研究进展

作者：张俊清， 陈峰， 任守忠，符乃光，刘霞，刘明生【关键词】 中药药代动力学； 现代中药； 边缘学科中医药是我们中华民族的传统瑰宝，许多西医药无法医治的顽症可用中医药攻克。然而，多数情况下无论是单方还是复方，由于中药化学成分的复杂性，我们始终无法像西药那样阐明其在体内发挥疗效的药效物质基础和作用机理。这严重制约了中药走向国际医药市场的步伐，并成为实现中药现代化的主要瓶颈。中药药代动力学（pharmacokinetics of TCM）可在一定程度上解决以上问题，它是借助于动力学原理，研究中药活性成分在体内吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律，并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科［1］。目前是国内外研究的热点，比如2006年国家自然科学基金将该研究项目作为重点资助专项。中药药代动力学的研究目的：阐明中药在体内发挥疗效的药效物质基础和作用机理；同时，为临床应用选择合适的剂型和制定合理剂量提供科学依据；此外，为发现新药提供一条新的途径。1 中药药代动力学的研究目的与内容我国学者自20世纪60年代开

2008-05-24

葛根素的药代动力学研究概况

作者：郭莹， 万海同， 张莉， 余勤， 樊守艳【关键词】 葛根；，，葛根素；，，药代动力学摘要：从样品预处理、检测方法、葛根素在体内的吸收、分布、代谢排泄及药动学参数等几个方面着手，较为系统地综述了近10余年葛根素药动学研究概况，可为有关葛根素药动学的研究提供参考。关键词：葛根； 葛根素； 药代动力学药代动力学在中药研究领域受到越来越多学者的关注，葛根素作为葛根主要有效成分之一，其药代动力学研究也日益深入，现就近年来的研究概况综述如下。1 样品处理对药代动力学样品的处理主要是去除其中的蛋白，多加入有机溶剂，如无水甲醇或乙醇［1］，血浆与醇的比例多为1∶4［2，3］。对于组织样品［4］，则按1:4（G/V）加入生理盐水，匀浆后按1∶13.5（G/V）加入无水甲醇。 张志荣等［5］认为用无水乙醇沉淀蛋白，需要用量较大才能使蛋白沉淀完全，建议在血浆中加入等量0.58 mol/L高氯酸沉淀蛋白质［6~8］。另外，还有加入等量蛋白沉淀剂［9］、水浴法［10，11］、固相萃取法（SPE）［12

2008-06-03

高效液相色谱法在中药药代动力学的应用

【关键词】 高效液相色谱法 中药药代动力学高效液相色谱法是采用高压输液泵将规定的流动相泵入装有填充剂的色谱柱对样品进行分离测定的色谱方法。对于分离分析挥发性低，热稳定性差分子量大的高分子化合物以及离子型化合物极为有利。血药浓度测定法是现代中药药代动力学常用的研究方法[1]，其中包括对指标成分明确的单味中草药和中药复方的研究。把药物通过一定给药方式加入机体后，可以通过监测药物以及一些内源性指标成分在血液中浓度的变化来对药物进行分析，如氨基酸、蛋白质、核酸、类脂、维生素、抗生素、生物碱等。高效液相色谱技术具有分离效能高、分析速度快、灵敏度高等优点，在现代药代动力学研究中得到了广泛应用。在药代动力学的分析过程中需要有指标成分明确的量反映资料来监测药物的分布排泄以及内源性指标成分的变化情况，来比较影响药物作用的因素，指导合理用药。利用高效液相的分离分析手段便可以从体液或组织中得到这些量反映资料。但测定方法的特异性、准确性的灵敏度将直接影响药代动力学研究的准确度，所以为了满足不同分析对象的要求，往往需要多种类型的检测器。本文以高效液相色谱法常用的检测器为线索综述

2008-06-21