药物研究
天然药物化学实验教学体系研究
摘要：针对天然药物化学实验教学存在的问题，以知识、能力、素质培养目标为导向进行实验教学改革。通过对教学内容、教学设计、教学方法、教学手段和考核评价体系的调整与优化，重构实验教学体系，培养学生学习积极性、自主性和创新性，达到更好的育人效果。关键词：天然药物化学；实验教学；课程思政知识、能力、素质是人才培养的3 个层次，三者是辩证统一的关系，素质处于核心位置[1]。无论教学内容、教学方法或教学手段发生什么改革，其最终目的都是更好地传授知识、培养能力与提高素质，使学生成为基础厚、能力强、素质高的栋梁之材。天然药物化学实验是药学和中药学专业的一门重要专业核心课程，目前我国高等院校天然药物化学实验教学多采取传统教学方式，即以实验室为场地、以教师为中心、以教材为工具的封闭式、单向注入式教学模式。教学内容和方法相对落后，缺乏创新性和开放性，教学质量评价考核体系在规范性和科学性方面有待加强，不利于培养学生的学习积极性、自主性和创新性[2-4]，无法达到理想的育人效果。本课程结合OBE教学理念以及BOPPPS教学、线上线下混合式教学和虚拟仿真教学等方法，并开展课程思政，
2021-01-16
老年高血压患者对药物的选择及治疗依从性的研究
摘要：探讨老年性高血压患者药物选择和药物治疗依从性的影响因素。方法：采用问卷调查的方法，对社区内246例高血压患者以高血压药物的选择和药物治疗依从性等相关因素进行调查、统计和系统分析。结果：高血压患者药物依从性受众多的因素影响，但其又以药物服用规律、近期疗效、患者对高血压的认知程度、文化程度为主要影响因素。结论：高血压患者的文化程度高、近期疗效好、服药的日频率高的药物治疗依从性高。患者文化程度低、近期疗效差、服药日频率低的药物治疗依从性低。关键词：老年性高血压；药物选择；药物依从性 高血压是以体循环动脉血压升高为特征的临床综合征。它是世界各发达国家和我国最常见的疾病之一。高血压又是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的危险因素，尤其是脑卒中，是我国高血压患者的主要并发性反应[1]。据2003年～2004年的最新调查显示，我国高血压的发病率明显上升，占人口总数的31 %。所以，对高血压病的健康教育和治疗应高度重视。特别是老年性高血压患者的药物选择和药物治疗依从性的研究被从多的临床医生和科研人员列入探索的重点。笔者也同样带着这些问题对社区老年性高血压的人群做一浮浅的探讨，意在寻
2013-01-29
抗血小板药物在缺血性脑血管病治疗中的临床应用研究
摘要：脑血管病是临床常见的疾病之一，易发人群为中老年人。脑血管病的发病率和死亡率比较高，是现在社会危害人类健康的重要疾病。文章的研究目的是调查抗血小板药在缺血性脑血管病的临床治疗中的应用情况，以提高医院医务人员对缺血性脑血管病的认识及治疗水平，保障人民有一个健康良好的体魄，提高全民的身体素质。具体的研究方法是收集临床医学中使用抗血小板药物的病例，调查其使用率，并对不能使用抗血小板药的原因进行调查和数据分析。研究结果发现缺血性脑血管病应因病制宜地使用抗血小板药物，有些病例则不能使用抗血小板药物。结论是抗血小板药物在缺血性脑血管病的临床应用中意义重大，合理地使用药物治疗不仅能提高患者对药物的依从性，还能有效控制患者的病情，降低缺血性脑血管病的发病率和患病率。关键词：抗血小板药；缺血性脑血管病；临床应用 根据卫生部《1996～2010年社区人群防治规划》中关于脑血管病的病情通报显示，我国每年新发生的脑血管病患者大约是150万，死亡人数是100万，存活的患者是600万，每年因脑血管病造成的经济损失和医疗费用高达100亿元以上，而脑血管病的易发群体为中老年，而我国早在200
2013-01-26
促排卵药物的研究及问题探讨
摘要：近几十年来，生殖内分泌学发展迅速，诱发排卵药物更是层出不穷。超促排卵打破了生理周期一个月只排一个卵的局限，增加了获卵数，从而提高了妊娠率。随着促排卵药物的改进和不断纯化，在一定程度上减少了药物的副作用，但是还有很多问题没有完全解决，如子宫内膜发育不同步、黄体功能不足(LPD)及卵巢肿瘤等。笔者主要从以上问题出发来探讨其现状。关键词：排卵诱导 激素 细胞因子LPD1 超促排卵的原理 超排卵技术的机制基于卵子发生，卵泡生成的基本理论，但又有别于生理周期的排卵。卵母细胞发育过程大致为原始生殖细胞的迁移分化形成始基卵泡，然后始基卵泡启动生长，最终发育成熟并排卵。人类出生时始基卵泡数量约为30～50万个，而能够发育成熟并排卵的不过400个左右，因此大部分的卵泡在生长过程都发生凋亡和闭锁。促性腺激素制剂以及垂体降调节素的应用实际上有效地控制了超排卵过程中的卵泡数量及卵子质量，同时也调整子宫内膜的容受性。超排卵与诱发排卵不同。后者是对无排卵、不规则排卵的患者通过直接或间接刺激卵泡发育，诱发排卵，获取单个或少量卵子。而前者是针对有排卵的妇女，通过刺激卵巢多个卵泡
2013-01-26
我院静脉药物配置中心的建立及工作研究
论文关键词：静脉药物配置中心 建立 人员培训与考核 质控体系论文摘要：通过对静脉药物配置中心（PIVAS）中各级各类人员进行岗位职责、操作规程和技能、专业知识等培训和考核，探讨PIVAS建立的概况，规范化的工作、管理制度、质量控制管理体系。PIVAS的建立有利于提高医疗质量，保障患者用药安全，降低医疗成本，促进医院药学的发展。静脉药物配置中心（PIVAS）是在洁净环境下，由受过培训的专业技术人员严格按照操作规程，对包括全静脉营养液、细胞毒药物和抗生素在内的药物进行集中审核配置的部门[1]。PIVAS的建立为临床提供了安全、有效的静脉药物，对于改变传统药学服务模式，提升药学服务内涵起到积极的作用[2]。PIVAS可以更好地保证静脉滴注药物的无菌性，防止微生物污染，减少不合理用药，降低毒性药物对医护人员的伤害，降低用药成本[3]。笔者就我院PIVAS建立的概况，人员培训与考核，质量控制体系的建立进行探讨。1 我院PIVAS建立的概况1.1 PIVAS布局与环境我院在院领导和相关部门的支持下，2011年7月在内科住院
2012-05-08
传统药物知识保护研究现状分析
【关键词】 传统药物知识；知识产权；保护研究；现状分析随着知识经济的凸起以及我国加入WTO后与国外在许多领域频繁发生的知识产权纠纷，我国政府、学术界和企业界正以前所未有的程度关注着我国传统药物知识的保护，并在诸多方面进行了努力探索和实践。但由于传统知识的内在属性(如在现行知识产权制度看来，受保护的客体已处于公有领域，属于“人人都可自由使用的对象”；其成果属于群体智慧与贡献的结晶；超越了知识产权保护所关注的个人智力成果的范围等)同样也体现在我国传统药物知识当中，因此，在现行知识产权制度框架下，无论是从学术研究、立法探索，还是司法实践，对保护我国传统药物知识都遇到不少困难，有些甚至是难以逾越的障碍。如何在不倾覆现行知识产权制度的基础上有效保护我国传统药物知识，是我国目前迫切需要解决的难题。笔者现从下述3个方面加以总结和分析。1 学术研究领域由于传统药物知识与其他类别的传统知识(如民间文艺、农作物知识等)具有共性，是传统知识的组成部分，因而迄今为止，国内外学术界大多依然将其纳入传统知识保护的领域。 国外在传统知识保护研究方面，学术界尽管有不同
2011-05-05
天然药物中抗氧化成分研究进展
【关键词】 天然药物；抗氧化成分；自由基；综述自由基是人体进行生命活动时所产生的一种活性分子，在正常代谢过程中，自由基具有调节细胞间的信号传递和细胞生长、抑制病毒和细菌的作用；但如果体内自由基过多，将导致细胞和组织器官损伤，并诱发各种疾病、加速机体衰老。正常情况下，机体通过自我产生或者从外界摄取的方式获得超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)等内源性抗氧化剂和维生素、微量元素等外源性抗氧化剂，这些抗氧化剂对自由基的损害构成了一个天然的屏障。天然药物对人体疾病的预防和治疗作用，大部分归因于其含有能清除人体过量自由基的抗氧化成分。而该抗氧化成分可归纳为6大类：黄酮类、苯酚类、皂苷类、鞣质类、生物碱类和其他类。笔者现归纳总结近年来不同类型抗氧化物的研究进展，供同行参考。1 黄酮类天然黄酮类化合物是植物多酚类的内信号分子、中间体或代谢物，广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中，包括黄酮(flavone)、异黄酮(isoflavone)、黄酮醇(flavonol)、异黄酮醇(isoflavonol)、黄烷酮(flavanone)、异
2011-05-04
基于数据挖掘方法的《伤寒论》非衡量器药物剂量研究
作者：汤尔群，任廷革，陈 明，刘晓峰，张帆，孙燕【关键词】 非衡量器药物；中药剂量；伤寒论；数据挖掘关于《伤寒论》中的剂量问题，历来众说纷纭，特别是其中非衡量器药物的剂量，因时移物换，原貌不可得窥，是以争论颇大。尽管多个医家进行过实物测量，但测量结果相差较大，至今没有定论。针对这种情况，我们在目前查到的各家已测量过的药物剂量的基础上，采用数据挖掘方法对《伤寒论》中非衡量器药物剂量进行探讨，试图找到一个符合方义且相对较为恰当的剂量，规范原方比例，以提高经方的应用效率。1 中医处方智能分析系统中医处方智能分析系统[1](下简称“CPIAS”)，是北京中医药大学基础医学院中医学信息研究室在多项国家级项目的资助下研发的中医智能软件，它的主要功能是对中医处方进行数据挖掘和知识发现。我们用CPIAS对《伤寒论》112方进行了分析，分析内容包括方剂用药强度、方剂功效、适应证候、处方对症状体征的关注度等。以《伤寒论》教材的认识作为评价软件分析有效性的标准，结果是个案分析的吻合率达98%[2]。因此，应用CPIAS对《伤寒论》非衡量器药物的
2011-05-03
帕金森病多巴胺转运体异常及药物干预研究
【摘要】 多巴胺转运蛋白(Dopamine transporter，DAT)是位于多巴胺能神经元突触前膜的多巴胺能再摄取位点，调控突触间隙内多巴胺的浓度;它的多少能间接反映黑质-纹状体通路多巴胺能神经元的数量及功能，故脑DAT被认为是多巴胺能神经元的标志物。DAT在帕金森病(parkinson′s disease，PD)的发生发展过程中起重要作用。文章从DAT的结构、分布、功能及其转运调节、与PD的关系及药物干预等方面进行了综述。【关键词】 帕金森病; 多巴胺转运体; 综述帕金森病(parkinson′s disease，PD)是一种以静止性震颤、运动迟缓、肌张力增高和姿势平衡障碍为典型临床症候群的缓慢进展的中枢神经系统退行性疾病，主要源于中脑黑质致密部多巴胺(dopamine，DA)神经元退行性变导致的DA与乙酰胆碱平衡失调。目前，PD的发病机制尚未完全阐明，近年来的研究表明，DA能神经毒素MPP+ 等物质是通过DAT进入神经元的，且单光子发射计算机断层扫描(SPECT)显示早期PD病人的DAT水平明显降低。多巴胺转运蛋白(dopamine tran
2011-04-28
肃肺润肠汤对药物依赖性便秘大鼠大肠杯状细胞、5-HT变化的实验研究
作者：高健群，巫全胜，钱宁，吴曙光【摘要】 目的探讨肃肺润肠汤对药物依赖性便秘大鼠大肠杯状细胞、5-HT的变化。方法清洁级SD大鼠45只，随机分为正常对照组(n=15)，大黄模型组(n=15) 和大黄模型治疗组(n=15)以下分别简称对照组、模型组、治疗组。除对照组外，模型及治疗组先建立大鼠药物依赖性便秘模型，在模型基础上，治疗组大鼠给予肃肺润肠汤灌胃治疗，再采用普通组织学、免疫组织化学SABC法和细胞计数进行研究在给中药复方前后的大鼠大肠杯状细胞、5-HT免疫反应细胞的形态分布及数量的变化。结果与模型组比较，治疗组大肠杯状细胞、5-HT细胞数量均增加，差异非常显著(P<0.01)，且后者免疫染色强度增强。结论肃肺润肠汤可以提高药物依赖性便秘大鼠肠道杯状细胞、免疫反应细胞5-HT的形态分布和数量，从而促进胃肠蠕动，改善胃肠道的传输功能。【关键词】 肃肺润肠汤; 药物依赖性便秘模型; 杯状细胞; 5-HT药物依赖性便秘是指便秘之人长期服用泻剂，引起泻剂成瘾，不服用泻剂则不能排便，以致越泻越秘[1]。当前对于不危及生命但又影响生活质量的本病
2011-04-28
吸入麻醉药物的药理学研究进展
【关键词】 吸入麻醉药物 研究吸入麻醉药物的血/气分配系数和组织/气分配系数决定了药物诱导和苏醒时间长短。如吸入麻醉药具有较高的溶解度，那么诱导期间停留在血液里的药物就会增加，而脑内相应减少，所以诱导需要较长时间。七氟烷和地氟烷溶解度低，血气分配系数小，所以诱导和苏醒迅速。血/气分配系数也会受外界因素影响。体温降低时数值增加：而血液稀释后溶解度降低，系数减小。吸入麻醉药物诱导时肺泡浓度与吸入浓度比值(FA/FI)随着药物溶解度降低而增加，氧化亚氮的FA/FI比值最高，其次为地氟烷，氟烷具有较高的脂溶性，因而FA/FI比值最低。吸入麻醉诱导时，快速增加吸入浓度容易产生药物的呼吸道刺激症状，如呛咳、屏气、喉痉挛和流涎等，尤其是没有使用术前药物的患者，其中义以地氟烷为显著。儿童发生呼吸道刺激反应的机牢高于成人两倍，这容易导致儿童血氧饱和度降低，发生缺氧，因此地氟烷不适合儿童麻醉诱导。如果诱导前使用阿片类镇痛药物，则能够降低地氟烷对呼吸道的刺激作用。氟烷和七氟烷因为没有气道刺激反应，因而适合于儿童麻醉诱导，七氟醚的诱导快，对于循环的下扰较小，苏醒快，并且没有肝
2011-04-28
药物靶标的发现与验证技术研究进展
【摘要】 药物靶标的发现和验证是新药研发的第一步，也是药物筛选及药物定向合成成败的关键因素之一。随着基因组学、蛋白组学、生物信息学的快速发展，以及RNA干扰、噬菌体展示等新兴技术的出现，药物靶标的发现和验证技术日新月异。该文综述了在基因水平、转录水平、蛋白水平药物靶标发现和验证的各种技术的研究进展及其成功案例。【关键词】 药物靶标;靶标发现;靶标验证Abstract：Drug target discovery and verification is not only the first step of investigation of new drug， but also one of the most important factors in drug screening and directional synthesis. With the fast development of genomics， proteomics， bioinformatics and the advancement of new techniques， such as R
2011-04-25
口服降糖药物治疗2型糖尿病患者反应性研究概述
【摘要】 2型糖尿病(DM2)是多基因遗传因素和环境因素共同作用的复杂疾病。β细胞分泌缺陷及胰岛素抵抗是发病机制中两个主要因素，在不同的患者中表现各不相同，具有高度的异质性，患者需终身治疗且降血糖药物必不可少。目前降糖药物种类众多，根据病情选择合适的抗高血糖药十分必要。早期基础应用口服降糖药，积极控制血糖，是减少2型糖尿病患者血管并发症等不良反应的有效手段。本文将运用循证医学提供的证据对口服降糖药物对2型糖尿病患者治疗反应性做一概述。【关键词】 2型糖尿病;口服降糖药;个体反应性2010年全球糖尿病患病人数将超过2.85亿人[1]，直接经济开支达到3780亿美元，占全球卫生开支的12%[2]。中国糖尿病患者人数达到9240万，导致的直接医疗开支占全国医疗总开支的13%，达到了1734亿人民币[3]。全球被确诊病例中90%为2型糖尿病患者[4]。研究显示，2型糖尿病患者发生心血管疾病和卒中的危险比普通人群高出2~4倍，同时寿命减少5~10年。在所有与糖尿病相关的死亡中，有80%左右与心血管疾病相关， 2-糖尿病的防治形式相当严峻。<
2011-04-20
索拉非尼的药物研究
【摘要】 近年，随着分子靶向药物的研发和临床使用，分子靶向治疗已成为临床肿瘤领域的研究热点。2005年底，第一个被美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)的靶向药物—索拉非尼(多吉美)成为业界广泛关注的研究成果。临床试验证明索拉非尼能有效治疗有效治疗肾癌、肝癌、肺癌、黑色素瘤等疾病并具有较好的安全性和有效性，它与其他药物联用显示了良好的耐受性和治疗前景。本文对索拉非尼的药物研究进行综述，并提出我国今后分子靶向药物研究的发展方向。【关键词】 分子靶向药物;分子靶向治疗;索拉非尼;药物化学索拉非尼(Sorafenib)，又名多吉美(Nexavar)是拜耳与ONYX公司共同研制的一种多靶点的分子靶向药物，2005年经美国FDA批准用于晚期肾细胞癌(RCC)。2006年，我国临床医师成功地将该药用于晚期RCC患者，从此开创了中国晚期RCC靶向治疗新时代。1 药物结构和命名索拉非尼是一种新颖的二芳基尿素，临床使用的是索拉非尼的甲苯磺酸盐[1](图1)，此存在形式可以增加药物的稳定性，从而有效达到作用部位，同时也可以降低药物对作用系
2011-04-21
肝靶向药物米托蒽醌毫微球与米托蒽醌急性及延迟毒性的比较研究
作者：王沼丹 叶晓林 杨云霞 包定元【摘要】 目的：比较米托蒽醌(mitoxantron，DHAQ)及其肝靶向制剂聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球(mitoxantronepolybutylcyanoacrylatenanosphere，DHAQPBCANS)小鼠静脉注射的毒性。方法:昆明种小鼠一次性静脉注射两种制剂的药物后观察7天内的死亡率，延续观察14天、21天内的死亡情况，计算半数致死量(LD50)。此外，还观察多次用药的毒性情况。结果:DHAQ制成靶向制剂DHAQPBCANS后急性毒性和延迟毒性均有所下降，但都表现出有一定的延迟毒性，7、14、21天的LD50分别是，DHAQ：11.27±2.21、9.33±1.82、8.18±1.60 mg/kg，DHAQPBCANS：14.73±6.03、10.47±4.30、9.01±3.99 mg/kg。多次用药的LD50分别是DHAQPBCANS：4.225±0.798 mg/kg，DHAQ：3.670±0.627 mg/kg。结论:DHAQ和DHAQPBCANS均有一定的延迟毒性，但DHAQPB
2011-04-21
新型抗精神病药物对代谢综合症的影响研究进展
【关键词】 新型抗精神病药物 代谢综合症 发病机制自非典型抗精神病药物如氯氮平(clozapine)、奥氮平(alozapine)、利培酮(risperidone)、奎硫平(quetiapine)、阿力哌唑(aripiprazole)、齐拉西酮(ziprasidone)及舍吲哚(sertindole)等问世以来，由于此类药物对精神分裂症的阳性、阴性和情感症状均有效，认知损害少，引发锥体外系的不良反应危险低，其使用已经超过传统的抗精神病药物，目前已广泛用于治疗精神分裂症，预防精神分裂症的复发，控制躁狂发作及其他具有精神病性症状的非器质或器质性精神障碍。但是其所致的糖脂等代谢方面的不良反应已日渐引起人们的关注。研究表明精神分裂症患者总死亡率是普通人群的两倍，预期寿命比普通人群缩短20%［1］，死亡率增高发生在随访的早期阶段［2］。另有研究发现［3］，精神分裂症人群中2型糖尿病的发病率是普通人群的3～4倍，有报道精神分裂症患者中糖尿病发病率接近10．8％，而普通人群的糖尿病发病率仅为3％左右，本文对新型抗精神病药物与代谢的不良影响进行综述。1 精神分裂症与
2011-04-17
大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药机制的研究进展
【摘要】 自耐药大肠埃希菌被报道以来，大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物的耐药菌株在世界各地引起了广泛感染、传播和流行，由其产生的耐药问题已成为当前全球最重要的耐药问题之一。本文对大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药机制的研究进展作简要综述。【关键词】 大肠埃希菌；氟喹诺酮；耐药性氟喹诺酮类药物是一类广谱、强效的化学合成药物，临床上已广泛用于各种细菌性感染。但是随着这类药物在临床的大量应用，其耐药菌株呈蔓延趋势，严重影响了其临床疗效及临床应用。大肠埃希菌的耐药机制不断发展，造成日益严重的耐药问题，已成为重要的医院感染病原体之一［1］。现就大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药机制的研究进展作一综述。1 药物作用靶位的改变 抗生素的杀菌、抑菌作用是与细菌不同部位上的靶位蛋白结合，抑制其功能而生效。而细菌的耐药则可以通过不同方式改变靶位蛋白结构，使抗菌药与其结合力下降或不能结合。DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ是喹诺酮类药物的主要作用靶位。1.1 DNA回旋酶DNA回旋酶是由2个A亚基和2个B亚基构成的四聚体，分别由gyrA 和gyrB基因
2011-04-18
外科胆道手术细菌感染及细菌对抗菌药物敏感性的调查与研究
在普外科，胆道疾病占有重要比例。其中大部分患者需要手术治疗，由于抗生素新药的飞速发展，细菌的耐药性不断增加，面对普外科胆道感染和抗感染这一现状，笔者对226例病人术中胆汁培养阳性及其药物敏感性测试结果总结分析如下。1 资料与方法本组226例，男105例，女121例；年龄27～82岁，平均47.2岁。单纯胆结石133例，慢性胆囊炎不伴急性感染19例，急性感染者、急性胆囊炎、急性胆管炎47例，伴有阻塞性黄疸者23例，2次胆道手术者4例。术中用无菌注射器抽取胆汁5 mL，置入无菌培养管，如同时行胆道探查亦抽取胆总管内胆汁5 mL。抽取物送微生物室进行分离、培养，用VitekAms system鉴定到种，药敏用改良KirbyBauer法，按NCCLS规定判定和处理。2 结果2.1 菌种分布 226例中，共培养出细菌77株，其中大肠埃希菌19株(24.7%)，克雷伯杆菌14株(18.2%)，铜绿假单胞菌14株(18.2%)，肠球菌10株(13.0%)，枸橼酸杆菌8株(10.4%)，变形杆菌5株(6.5%)，草绿色链球菌2株(2.6
2011-04-15
手性药物及其不对称催化合成的研究进展
【摘要】 本文介绍了手性药物的重要性和类型;结合实例对不对称催化法合成手性药物作简要概述，尤其是化学不对称催化技术，包括不对称催化氢化、羰基的不对称催化还原、不对称催化氧化、不对称环丙烷化、不对称催化羰基化及不对称催化加成反应等;展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。【关键词】 手性药物;不对称催化反应;合成手性是自然界的普遍特征。作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等几乎全是手性的。当今世界常用的化学药物中手性药物占据了超过60%的比例，它们的药理作用是通过与体内大分子之间严格手性匹配与分子识别实现的。近年来，世界手性药物的销售总额也在不断增加，据资料统计，1995年为425亿美元，1997年为 900亿美元，2000年已超过1200亿美元[1]，2010年可望超过2500亿美元。由于市场巨大，已经引起了学术界和工业界的极大重视，并在国际上兴起手性技术的热潮。1 手性药物及其药理活性在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如自然界存在的糖为D-构型，氨基酸为L-构型，蛋白质和
2011-04-12
药物制剂粉体技术的若干研究
摘要：本文从多个角度阐述了粉体技术对固体药物制剂的影响，并介绍了近年来两种粉体新技术的发展，内容翔实，有助于读者对粉体技术的进一步了解和在实际生产过程中更好地应用。关键词：粉体技术；药物制剂；应用1 降低粒径提高溶出度药物的溶出度除与药物的溶解度有关外，还与物料的比表面积有关，一定温度下固体的溶解度和溶解速度与其比表面积成正比。而比表面积主要与药物粉末的粗细、粒子形态以及表面状态有关，对片剂和胶囊剂来说与崩解后的粒子状态有关。因此药物粒度大小可以直接影响药物溶解度、溶解速度，进而影响到临床疗效。例如，微粉化醋酸炔诺酮比未微粉化的溶出速率要快很多，在临床上微粉化的醋酸炔诺酮包衣片比未微粉化的包衣片活性几乎大5倍。对难溶性药物或溶出速率很慢的药物来说，药物的溶出过程往往成为吸收的限速过程。药物的粒径降低时其比表面积增大，药物与介质的有效接触面积增加，将提高药物的溶出度和溶出速度，因此降低粒径是提高难溶性药物生物利用度的行之有效的方法。灰黄霉素是一种溶解度很小的药物，超微粉化与一般微粉化的灰黄霉素制剂相比较治疗真菌感染，其血药浓度
2011-04-11
多重耐药肺炎克雷伯菌氨基糖苷类药物耐药相关基因研究
作者：戴学海，王华钧，金法祥，陈秋美【摘要】 目的 ：了解多重耐药肺炎克雷伯菌氨基糖苷类修饰酶基因的存在状况。方法 ：自2006年1月至2006年10月住院病人标本中分离并筛选出20株多重耐药肺炎克雷伯菌，微量肉汤稀释法检测20种抗菌药物的敏感性;PCR法检测15种氨基糖苷类修饰酶基因。结果：20株多重耐药肺炎克雷伯菌对氨基糖苷类药物庆大霉素、妥布霉素、奈替米星及阿米卡星耐药率分别为75%、80%、65%和60%，其中氨基糖苷类修饰酶aac(3)-Ⅱ基因阳性15株，aac(6’)-Ⅰb基因阳性1株，ant(3”)-Ⅰ基因阳性16株，aph(3’)-Ⅰ基因阳性3株，ant(2”)-Ⅰ基因阳性1株。结论：多重耐药肺炎克雷伯菌对氨基糖苷类药物耐药的主要原因是aac(3)-Ⅱ、aac(6’)-Ib、ant(3”)-Ⅰ、aph(3’)-Ⅰ和ant(2”)-Ⅰ等5种氨基糖苷类修饰酶基因的存在;从肺炎克雷伯菌中检出aac(6’)-Ib-Cr型和aph(3’)-Ⅰ均为国内首次。【关键词】 肺炎克雷伯菌;氨基糖苷类修饰酶;多重耐药性Abstract: Ob
2011-04-01
抗乙型肝炎病毒非核苷类药物的研究进展
【关键词】 抗乙型肝炎病毒非核苷类药物乙型病毒性肝炎是由乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus，HBV)感染引起的一种常见的世界性传染疾病。HBV一直严重危害人类健康，至今仍是世界性的医学难题。全世界大约有20亿乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus，HBV)感染者，每年由于HBV感染而死亡的人数达100万［1］。目前，临床上应用的干扰素和核苷类抗HBV药物虽然在治疗乙肝病毒的过程中取得了一定的疗效，但免疫调节剂的低应答率和核苷类似药物耐药性病毒株的出现以及停药反弹等因素使其应用受到了限制。非核苷类化合物种类繁多，结构不一［2］，抗HBV的作用机制不同于核苷类药物，且有许多具有较好的抗HBV活性。因此近年来，非核苷类抗HBV药物的研究已引起广泛关注，本文对它们的最新研究进展作一简单综述。1 焦磷酸类似物膦甲酸钠是最常用的焦磷酸类似物。它是特异性DNA聚合酶的非竞争性抑制剂，对人类巨细胞病毒、单纯疱疹病毒、EB病毒等均有抑制作用。膦甲酸钠能直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸结合部位，抑制病毒特异DNA多聚酶和逆转录酶。有研究者
2011-03-30
药物洗脱性支架的研究近况
【摘要】 自支架应用于人体以来，相当高(10 %～50 %) 的支架内再狭窄(In-stent tenosis rate， ISR) 率，一直是阻碍其发展的最主要因素。药物洗脱性支架的出现大大降低了ISR的发生率。本文就药物洗脱性支架的研究进展概述如下。【关键词】 药物洗脱性支架；介入；支架内再狭窄；冠心病冠状动脉支架植入术是冠心病治疗中一种有确切疗效的重要手段。但相当高的ISR限制了支架植入术的发展。在2001年9月瑞典斯特哥尔摩召开的欧洲心脏病年会上公布了RAVEL的实验结果：与普通支架相比，雷帕霉素洗脱支架组的7个月再狭窄率为零。同年12月，药物洗脱支架（DES）被列为当年美国心脏病协会十大研究进展的榜首。DES利用支架的包被物质作为载体， 携带一定浓度的具有防止内膜增生作用的药物，并使其缓慢、稳定的释放， 达到预防再狭窄的目的。1 DES的概述PCI术后支ISR的机制主要是支架植入过程中支架（或球囊）损伤血管后一系列反应造成的，主要包括4种反应：血栓的形成；细胞的炎性反应；平滑肌细胞的迁移与增生；血管的弹性回缩。DE
2011-03-30
血管内皮细胞损伤机制及其药物保护的研究进展
【关键词】 血管 内皮细胞 损伤机制 药物保护20世纪60年代以前，人们仅认为血管内皮细胞衬附在血管内壁，维持血管内膜的光滑，并作为半透膜，将血管内外分开。自于His1865年首先提出内皮这概念以来，人们对内皮功能的研究逐渐深入。20世纪70年代，Vane等发现由EC（endothelial cells）产生的前列环素(PGI2)具有很强的舒血管和抗血小板聚集活性。到了20世纪80年代，随着血管内皮舒张因子(EDRF-NO)的发现及对其重要功能的认识，人们对EC功能的研究逐渐进入一个崭新的时代。研究表明［1-3］，内皮细胞的损伤及功能紊乱与多种疾病的发生密切相关，包括高血压、冠心病、糖尿病、慢性肾功能衰竭等。因此，深入探讨血管内皮细胞损伤的机制，评估、保护和修复内皮细胞功能，对改善血管疾病的预后有积极的意义。１ 血管内皮的损伤血管内皮细胞为覆盖于血管内膜表面的单层扁平或多角形的细胞。由于血管内皮细胞直接与循环血液接触，因此很容易受到血液中活性物质的影响。早在1975年人们就认识到能够损伤内皮的潜在因子，如内毒素、病毒、抗原/抗体复合物、血
2011-03-30
